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打针用单磷酸阿糖腺苷(林可甘)
发布时间:2023-04-04 17:46:19
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  本品为抗脱氧核糖核酸(DNA)病毒药,其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合,使其活性下降而按捺DNA组成。单磷酸阿糖腺苷进入细胞后,通过磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸(Ara-ADP)和阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)。抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)所引起,Ara-ATP与脱氧腺苷三磷酸(dATP)竞赛地结合到病毒DNAP上,然后按捺了酶的活性及病毒DNA的组成,一起按捺病毒核苷酸还原酶的活性而按捺病毒DNA的组成,还能按捺病毒DNA结尾脱氧核苷酰转移酶的活性,使Ara-A进入到病毒的DNA中并连接在DNA链3′-OH方位的结尾,按捺了病毒DNA的持续组成。

  本品静脉滴注或肌内打针后可被血液和安排中腺苷脱氨酶代谢为阿糖次黄嘌呤(Ara-HX),使血药浓度很快下降。本品到达最高血药浓度的时刻,肌内打针为3小时,静脉滴注为0.5小时;半衰期为3.5小时。本品在各安排中的散布不同,在肝、肾、脾脏中浓度最高,骨骼肌、脑内浓度低,脑脊液内的浓度为血浆浓度的35%~50%。约60%~80%的单磷酸阿糖腺苷以阿糖次黄嘌呤(Ara-HX)的方式从尿中分泌。

  临用前,每瓶加2ml灭菌生理盐水溶解后肌内打针或缓慢静脉打针,或遵医嘱。成人按体重一次5~10mg/kg,一日一次。用药过程中密切注意不良反应的发生并及时处理。

  可见打针部位痛苦。很少情况下,有呈现神经肌肉痛苦及关节痛苦,偶有见血小板削减、白细胞削减或骨髓巨细胞增多现象,停药后可自行康复,为可逆性,必要时可对症医治。不良反应程度与给药量和阶段成正相关。

  不行与含钙的输液配伍。不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。别嘌呤醇可加剧本品对神经系统的毒性,不宜与别嘌呤醇并用。与干扰素同用,可加剧不良反应。

  一般剂量低于每日每kg体重10mg用量时,所发生的副作用细微或不明显。当超越每日每kg体重10mg用量时,可见食欲不振、头晕、耳鸣、全身乏力、厌恶等,上述反映与医治自身的因果关系没有确认。

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